环境地球化学国家重点实验室知识库

目的:测定诺米林的平衡溶解度及表观油水分配系数,为其剂型设计提供依据。方法:采用摇瓶法和超高效液相色谱法（UPLC）测定诺米林有机溶剂、表面活性剂及磷酸盐缓冲液的平衡溶解度,观察正辛醇-水/磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数,色谱柱为Ultimate^? UPLC AQ-C₁₈（100 mm×2.1 mm,1.8μm）,流动相为乙腈-水（45∶55）,柱温30℃,检测波长210 nm。结果:37℃时诺米林在水中的平衡溶解度为14.12 mg/L,在二氯甲烷中溶解度最大为214 209.12 mg/L;诺米林的表观油水分配系数为131.05（lgP=2.12）,在pH 3.0缓冲液中表观油水分配系数最大为783.07（lgP=2.89）;十二烷基硫酸钠（SDS）对诺米林具有较强的增溶能力。结论:诺米林水溶性差,但渗透性较好,适合制成口服制剂。